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原文传递肽显像剂

专利名称：	肽显像剂
摘要：	本发明涉及适合体内光学成像的标记cMet结合肽。该肽使用适合在红光至近红外区域内成像的苯并吡喃鎓染料标记。还公开了药物组合物和试剂盒，以及体内成像方法，特别是在结肠直肠癌(CRC)的疾病进展的检测、分级、诊断、监测或治疗的监测中的用途。
专利类型：	发明专利
申请人：	通用电气健康护理有限公司
发明人：	R·J·D·奈尔涅;A·J·希利;E·W·约翰尼森
专利状态：	有效
申请日期：	2008-07-29T00:00:00+0800
发布日期：	2019-01-01T00:00:00+0800
申请号：	CN200880109370.1
公开号：	CN101939384A
代理机构：	中国专利代理(香港)有限公司 72001
代理人：	权陆军;郭文洁
分类号：	C09B23/02(2006.01)I
申请人地址：	英国白金汉郡
主权项：	包含式I缀合物的显像剂：其中：Z1连接于cMBP的N 端，并且为H或MIG；Z2连接于cMBP的C 端，并且为OH、OBc、或MIG，其中Bc为生物相容性阳离子；cMBP是17 30个氨基酸的cMet结合环肽，其包含氨基酸序列(SEQ 1)：Cysa X1 Cysc X2 Gly Pro Pro X3 Phe Glu Cysd Trp Cysb Tyr X4 X5 X6；其中X1为Asn、His或Tyr；X2为Gly、Ser、Thr或Asn；X3为Thr或Arg；X4为Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；X5为Ser或Thr；X6为Asp或Glu；以及Cysa d各自为半胱氨酸残基，使得残基a与b以及c与d环化形成两个单独的二硫键；MIG为代谢抑制基团，其为抑制或阻止体内该肽代谢的生物相容性基团；L为式 (A)m 的合成连接基团，其中每个A独立地为 CR2 ， CR＝CR ， C≡C ， CR2CO2 ， CO2CR2 ， NRCO ， CONR ， NR(C＝O)NR ， NR(C＝S)NR ， SO2NR ， NRSO2 ， CR2OCR2 ， CR2SCR2 ， CR2NRCR2 ，C4 8亚杂环烷基、C4 8亚环烷基、C5 12亚芳基或C3 12亚杂芳基、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇(PEG)结构单元；每个R独立地选自H、C1 4烷基、C2 4链烯基、C2 4炔基、C1 4烷氧基烷基或C1 4羟烷基；m为1 20的整数；n为0或1的整数；BzpM为式II的苯并吡喃鎓染料：其中：Y1是式Ya或Yb的基团R1 R4和R9 R13独立地选自H、 SO3M1、Hal、Ra或C3 12芳基，其中每个M1独立地为H或Bc；R5为H、C1 4烷基、C3 12芳基磺酰基、Cl，或者R5与R6、R14、R15或R16中的一个一起可以任选形成5 或6 元不饱和脂肪族、不饱和杂脂肪族或芳香族环；R6和R16独立地为Ra基团；R7和R8独立地为C1 4烷基、C1 4磺烷基或C1 6羟烷基或任选与R9和/或R10之一或两者一起可以形成5 或6 元含N杂环或杂芳环；X为 CR14R15 ， O ， S ， Se ， NR16 或 CH＝CH ，其中R14 R16独立地为Ra基团；Ra为C1 4烷基、C1 4磺烷基、C1 6羧基烷基或C1 6羟烷基；w为1或2；J为生物相容性阴离子；条件是BzpM包含至少一个选自R1 R16基团的磺酸取代基。FPA00001073577700011.tif,FPA00001073577700021.tif,FPA00001073577700022.tif
所属类别：	发明专利