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N末端和C末端取代的新型人GH-RH拮抗类似物
| 专利名称： | N末端和C末端取代的新型人GH-RH拮抗类似物 |
| 摘要： | 本发明提供了一系列新型的hGH-RH(1-29)NH2(SEQ?ID?NO：96)和hGH-RH(1-30)NH2的合成类似物。特别是那些在N末端携带PhAc、N-Me-Aib、Dca、Ac-Ada、Fer、Ac-Amc、Me-NH-Sub、PhAc-Ada、Ac-Ada-D-Phe、Ac-Ada-Phe、Dca-Ada、Dca-Amc、Nac-Ada、Ada-Ada或CH3-(CH2)10-CO-Ada和在C末端携带β-Ala、Amc、Apa、Ada、AE2A、AE4P、ε-Lys(-NH2)、Agm、Lys(Oct)或Ahx的类似物。这些类似物能够抑制哺乳动物的垂体释放生长激素，并通过直接作用于癌细胞能够抑制人类癌症的增殖。与之前描述的那些类似物相比，由于具有多个氨基酸的取代，新型类似物的抑制能力更强。 |
| 专利类型： | 发明专利 |
| 申请人： | 迈阿密大学;美国退伍军人事务部 |
| 发明人： | A·V·沙利;J·L·瓦格加;M·扎兰蒂;蔡仁治 |
| 专利状态： | 有效 |
| 申请日期： | 2009-03-26T00:00:00+0800 |
| 发布日期： | 2019-01-01T00:00:00+0800 |
| 申请号： | CN200980111242.5 |
| 公开号： | CN101983068A |
| 代理机构： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 |
| 代理人： | 周建秋;王凤桐 |
| 分类号： | A61K38/25(2006.01)I |
| 申请人地址： | 美国迈阿密 |
| 主权项： | 一种肽，其中，该肽选自具有以下结构式的肽以及它们的药物可接受盐所组成的组中：[A0?Tyr1、D?Arg2、A4、A6、A8、Har9、Tyr(Me)10、A11、A12、Abu15、A17、A20、A21、Nle27、D?Arg28、A29?A30?A31]hGH?RH(1?29)NH2(SEQ?IDNO：99)其中A0是PhAc、N?Me?Aib、Dca、Ac?Ada、Fer、Ac?Amc、Me?NH?Sub、PhAc?Ada、Ac?Ada?D?Phe、Ac?Ada?Phe、Dca?Ada、Nac?Ada、Ada?Ada或CH3?(CH2)10?CO?Ada，A4是Ala或Me?Ala，A6ιs?Cpa或Phe(F)5，A8是Ala、Pal、或Me?Ala，A11是His或Arg，A12是Lys、Lys(0?11)、LyS(Me)2或Orn，A17是Leu或Glu，A20是Har或His，A21是?Lys、LyS(Me)2或Orn，A29是Har、Arg或Agm，A30不存在或者A30是β?Ala、Amc、Apa、Ada、AE2A、AE4P、ε?Lys(α?NH2)或Agm，A31不存在或者A31是Lys(Oct)或Ahx，如果A0是PhAc，则A12和A21都不是Orn且A30不是不存在；和[A0?Tyr1、D?Arg2、Cpa6、Ala8、His9、Tyr(Et)10、His11、Orn12、Abu15、His20、Orn21、Nle27、D?Arg28、Har29?Ada30]hGH?RH(1?29)NH2(SEQ?IDNO：100)，其中，A0是Oct或Ac?Ada。 |
| 所属类别： | 发明专利 |
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