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一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法
| 专利名称： | 一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法 |
| 摘要： | 本发明涉及一种重要医药中间体2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法。本发明提供了一种新颖的合成路线，能够从便宜、易得的原料快速方便地制备一种重要医药中间体。本工艺不仅产率高，而且也适合大规模生成。该工艺方法是从2-甲基-3-氟苯胺开始，硝化反应选择性地生成关键中间体N-(2-甲基-3-氟-6-硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯；溴代物在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸。 |
| 专利类型： | 发明专利 |
| 申请人： | 上海合全药业有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 发明人： | 张培权;肖贻崧;马昌友;刘世强;朱金龙;贺海鹰;陈曙辉 |
| 专利状态： | 有效 |
| 申请日期： | 2009-04-23T00:00:00+0800 |
| 发布日期： | 2019-01-01T00:00:00+0800 |
| 申请号： | CN200910057123.8 |
| 公开号： | CN101870653A |
| 代理机构： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 |
| 代理人： | 张劲风 |
| 分类号： | C07C205/58(2006.01)I |
| 申请人地址： | 201507 上海市金山区上海化学工业区金山分区(西部)规划三路9号 |
| 主权项： | 一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法，包括以下步骤：以2-甲基-3-氟苯胺为原料，通过硝化反应选择性地生成关键中间体N-(2-甲基-3-氟-6-硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯；2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸。 |
| 所属类别： | 发明专利 |
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