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一种药物组合物,所述药物组合物包含适用于哺乳动物体体内光学成像的成像剂与生物相容性载体,所述组合物为适用于哺乳动物给药的形式,其中所述成像剂包含式I的缀合物:[BTM] (L)n BzpM(I)其中:BTM为生物导向部分;n为数值0或1的整数;L为式 (A)m 的合成连接基,其中m为数值1至20的整数,并且各个A独立为 CR2 、 CR=CR 、 C≡C 、 CR2CO2 、 CO2CR2 、 NRCO 、 CONR 、 NR(C=O)NR 、 NR(C=S)NR 、 SO2NR 、 NRSO2 、 CR2OCR2 、 CR2SCR2 、 CR2NRCR2 、C4 8亚环杂烷基、C4 8亚环烷基、C5 12亚芳基或C3 12亚杂芳基、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇(PEG)结构单元;其中各个R独立选自H、C1 4烷基、C2 4烯基、C2 4炔基、C1 4烷氧基烷基或C1 4羟基烷基;BzpM为式II的苯并吡喃鎓染料:其中:Y1为式Ya或Yb的基团R1 R4和R9 R13独立选自H、 SO3M1、Hal、Ra或C3 12芳基,其中各个M1独立为H或Bc,并且Bc为生物相容性阳离子;R5为H、C1 4烷基、C1 6羧基烷基、C3 12芳基磺酰基、Cl,或者R5与R6、R14、R15或R16之一可任选形成五元或六元不饱和脂族、不饱和杂脂族或芳族环;R6和R16独立为Ra基团;R7和R8独立为C1 4烷基、C1 4磺基烷基或C1 6羟基烷基,或者任选与R9和/或R10之一或两者一起可形成五元或六元含N杂环或杂芳基环;X为 CR14R15 、 O 、 S 、 Se 、 NR16 或 CH=CH ,其中R14至R16独立为Ra基团;Ra为C1 4烷基、C1 4磺基烷基、C1 6羧基烷基或C1 6羟基烷基;w为1或2;J为生物相容性阴离子;其条件为BzpM包含至少一个选自R1至R16基团的磺酸取代基。FPA00001087309900011.tif,FPA00001087309900021.tif |