原文传递
一种筛选麦冬中iNOS抑制剂的方法及筛选所得iNOS抑制剂
| 专利名称： | 一种筛选麦冬中iNOS抑制剂的方法及筛选所得iNOS抑制剂 |
| 摘要： | 本发明公开了一种筛选麦冬中iNOS抑制剂的方法及筛选所得iNOS抑制剂。首先，经过分子对接及化学纯品iNOS抑制实验验证，本发明公开的筛选方法可以有效、可靠地筛选得到麦冬中具有iNOS抑制活性的化合物，包括：Pennogenin‑3‑O‑α‑L‑rhamnopyranosyl‑(1→2)‑β‑D‑xylopyranosyl‑(1→4)‑β‑D‑glucopyranoside、麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、麦冬皂苷D和麦冬皂苷D′；其次，从另一个角度，本发明公开的方法可以用于靶向富集麦冬中的上述iNOS抑制剂；再次，麦冬中的上述化学成分为首次被发现具有iNOS抑制活性，因而可以制备成iNOS抑制剂用于治疗高血压、神经变性、类风湿性关节炎、结肠炎、癌症等NO过量引起的疾病。 |
| 专利类型： | 发明专利 |
| 国家地区组织代码： | 江苏;32 |
| 申请人： | 中国药科大学 |
| 发明人： | 余伯阳;戚进;郭瑜婕 |
| 专利状态： | 有效 |
| 申请号： | CN201811232672.X |
| 公开号： | CN109270179A |
| 代理机构： | 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 |
| 代理人： | 赵超 |
| 分类号： | G01N30/02(2006.01)I;G;G01;G01N;G01N30 |
| 申请人地址： | 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |
| 主权项： | 1.一种筛选麦冬中iNOS抑制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)称取麦冬药材粉末，甲醇提取，过滤，滤液减压浓缩至干，再以水溶解，使用SPE固相萃取柱层析分离，依次以水、20％甲醇‑水溶液、甲醇洗脱，收集甲醇洗脱液真空干燥，最后加DMSO复溶得到麦冬样品液，贮存备用；(2)将麦冬样品液/HEPES缓冲液/诱导型一氧化氮合酶溶液按照体积比1:94:5混合，孵育，之后将混合液加入10KD超滤离心管中，超滤离心，再用50mM醋酸铵缓冲液洗涤，然后将膜上残留部分转入新的超滤离心管中，70％甲醇‑水溶液超声后超滤离心，收集滤液，滤液真空干燥，有机溶剂复溶，过滤，此滤液为样品液；(3)在步骤(2)相同的条件下，将等量失活的诱导型一氧化氮合酶溶液与含麦冬样品液的HEPES缓冲液混合后孵育，同法处理并获取滤液，作为空白滤液；(4)将步骤(2)、(3)获得的样品液、空白滤液分别通过高效液相色谱‑质谱联用技术检测，样品液中浓度显著高于空白滤液中浓度的化合物即为麦冬中iNOS抑制剂。 |
| 所属类别： | 发明专利 |
检索历史
应用推荐
