原文传递
PSMA靶向的NIR染料及其用途
| 专利名称： | PSMA靶向的NIR染料及其用途 |
| 摘要： | 本发明的公开内容涉及与近红外(NIR)染料缀合的前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向的化合物和用于合成式(I)的化合物的方法的方法。 |
| 专利类型： | 发明专利 |
| 国家地区组织代码： | 美国;US |
| 申请人： | 目标实验室有限责任公司 |
| 发明人： | S·A·库拉拉特纳;P·加加拉 |
| 专利状态： | 有效 |
| 申请日期： | 2017-09-08T00:00:00+0800 |
| 发布日期： | 2019-09-03T00:00:00+0800 |
| 申请号： | CN201780067507.0 |
| 公开号： | CN110199195A |
| 代理机构： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 |
| 代理人： | 郭广迅;李渤 |
| 分类号： | G01N33/50(2006.01);G;G01;G01N;G01N33 |
| 申请人地址： | 美国印第安纳州 |
| 主权项： | 1.一种用于合成下式的化合物或其外消旋混合物的方法： 其中： R1选自： 和 其外消旋混合物：和 R2由下式表示： 所述方法包括如下步骤： (a)使式I的化合物： 与下式的化合物： 在氩气下，在极性有机溶剂、1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化六氟磷酸盐和N,N-二异丙基乙胺的存在下反应，以提供下式的化合物： 或者 或其外消旋混合物； (b)使下式的化合物 或其外消旋混合物，与碳酸钠和下式的染料化合物反应： 和 (c)分离下式的化合物： 其中n为0、1、2、3或4。 2.权利要求1所述的方法，其中所述极性有机溶剂选自二甲基亚砜、二甲基甲酰胺和水。 3.一种用于合成下式的化合物的方法： 所述方法包括如下步骤： (a)使式I的化合物 与下式的化合物： 在氩气下，在极性有机溶剂、1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓-3-氧化六氟磷酸盐和N,N-二异丙基乙胺的存在下反应，以提供下式的化合物： (b)使下式的化合物： 与碳酸钠和下式的染料化合物反应： (c)分离下式的化合物： 其中n为0、1、2、3或4，和 其中： R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自H+、Na+、K+和NH4+。 4.一种用于合成下式的化合物的同位素形式的方法： 其中所述同位素形式包含一个或多个选自H2、H3、C13和C14的碳和/或氢同位素，并且进一步地，其中R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自H+、Na+、K+和NH4+； 所述方法包括以下步骤： (a)使下式的化合物的同位素形式： 其中所述同位素形式包含一个或多个选自H2、H3、C13和C14的碳和/或氢同位素， 与下式的化合物的同位素形式： 其中所述同位素形式包含一个或多个选自H2、H3、C13和C14的碳和/或氢同位素， 在氩气下，在极性有机溶剂、1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓-3-氧化六氟磷酸盐和N,N-二异丙基乙胺的存在下反应，以提供下式的化合物的同位素形式： 其中所述同位素形式包含一个或多个选自H2、H3、C13和C14的碳和/或氢同位素， (b)使下式的化合物的同位素形式： 与碳酸钠和下式的染料化合物的同位素形式反应： 其中所述同位素形式包含一个或多个选自H2、H3、C13和C14的碳和/或氢同位素， (c)分离下式的化合物的同位素形式： 其中n为0、1、2、3或4，和 其中：R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自H+、Na+、K+和NH4+。 |
| 所属类别： | 发明专利 |
检索历史
应用推荐
