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原文传递包含哌甲酯或其盐的透皮递送系统及其方法

专利名称：	包含哌甲酯或其盐的透皮递送系统及其方法
摘要：	本文公开了一种透皮递送系统，其包含哌甲酯或其盐作为活性成分。还提供了向受试者递送治疗有效量的哌甲酯以治疗疾病状况的方法。该疾病状况包括神经学病症，例如注意力缺陷障碍(ADD)和/或注意力缺陷/多动障碍(ADHD)。还提供了包括透皮递送系统的试剂盒以及制备和使用这种递送系统的方法。
专利类型：	发明专利
国家地区组织代码：	中国台湾;71
申请人：	泰合生技药品股份有限公司
发明人：	凯瑟琳.李;S-Y.高;T.吴
专利状态：	有效
申请日期：	2017-06-28T00:00:00+0800
发布日期：	2019-04-26T00:00:00+0800
申请号：	CN201780040626.7
公开号：	CN109689527A
代理机构：	北京市柳沈律师事务所
代理人：	许斐斐;邹宗亮
分类号：	B65D83/04(2006.01);B;B65;B65D;B65D83
申请人地址：	中国台湾台北市
主权项：	1.透皮递送系统，其包含： (i)硅酮粘合层；和 (ii)含药物的基质层，其包含：(a)哌甲酯或其药学上可接受的盐；和(b)含有氢化合成烃增粘剂的橡胶基聚合物，其中该透皮递送系统在治疗开始后2-18小时之间，通量率为约6μg/cm2/hr-100μg/cm2/hr。 2.根据权利要求1的透皮递送系统，其中该橡胶基聚合物是苯乙烯-丁二烯嵌段共聚物橡胶。 3.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其基本上由背衬层、硅粘合层、含药物的基质层和剥离衬里组成。 4.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中基于含药物的基质层的总重量，该哌甲酯或其药学上可接受的盐为约10重量％至约20重量％。 5.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中基于含药物的基质层的总重量，该哌甲酯或其药学上可接受的盐为约12重量％、约15重量％或约17重量％。 6.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中基于含药物的基质层的总重量，该氢化合成烃增粘剂为约10-80重量％。 7.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该硅酮粘合层包含100％的硅酮粘合剂。 8.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该含药物的基质层还包括赋形剂。 9.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该含药物的基质层具有约20μm至约48μm的厚度。 10.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该系统的单位尺寸具有约2-60cm2的大小。 11.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该系统的通量为约18-25μg/cm2/hr。 12.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该系统在至少约8-24小时的时间内递送哌甲酯及其药学上可接受的盐。 13.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中基于含药物的基质层的总重量，该哌甲酯或其药学上可接受的盐为约15-19重量％，其中该苯乙烯-丁二烯嵌段共聚物橡胶包含约10-85重量％的氢化合成烃增粘剂。 14.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物包含基于含药物的基质层的总重量约60-85重量％的氢化合成烃增粘剂。 15.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中与没有硅酮层的对照透皮递送系统相比，该硅酮层使通量增加约50-80％。 16.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该赋形剂不会降解该哌甲酯或其药学上可接受的盐。 17.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该含药物的基质层还包括渗透增强剂。 18.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该渗透增强剂占含药物的基质层的总重量的约5％至约25％。 19.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该透皮递送系统以基本上零级的动力学递送该哌甲酯或其盐。 20.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该哌甲酯或其药学上可接受的盐包含小于5％的杂质。 21.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该含药物的基质层在至少2年的室温长期储存时间内颜色稳定，并且无哌甲酯或其药学上可接受的盐的晶体生长。 22.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该透皮递送系统在给药于受试者后12小时内释放至少约20-60％的哌甲酯。 23.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该透皮递送系统在给药于受试者后12小时内释放至少约30％的哌甲酯。 24.根据前述权利要求中的任一项的透皮递送系统，其中该透皮递送系统在体外溶出介质中，在约pH 1.2，在12小时内释放至少约80％的哌甲酯。 25.治疗注意力缺陷障碍、注意力缺陷/多动症、体位性心动过速综合征或发作性睡病的方法，其包括在透皮递送系统中局部施用哌甲酯及其药学上可接受的盐，其中该哌甲酯的存在量足以实现基本上零级动力学，以递送至需要的患者的皮肤或粘膜达至少18小时的时间段，其中该透皮递送系统包含硅酮粘合层、含药物的基质层，该含药物的基质层包括含有氢化合成烃增粘剂的橡胶基聚合物。 26.制备前述权利要求中的任一项的透皮递送系统的方法，包括以下步骤： (a)将所需量的哌甲酯与包含氢化合成烃增粘剂的橡胶基聚合物一起溶解以形成混合物； (b)将该混合物除气； (c)将硅层层压到支撑性背衬层上； (d)将该混合物层压到硅层上以形成湿膜； (e)干燥湿膜以形成干膜； (f)将该干膜与剥离衬里层压在一起；和 (g)任选地将干膜裁剪成所需尺寸。
所属类别：	发明专利